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歌礼选定同类最佳每月一次皮下注射胰淀素受体激动剂ASC36进入临床开发阶段

2025-10-30 08:30:20

-在头对头非人灵长类动物研究中，ASC36的平均表观半衰期（observed half-life）约为15天，比petrelintide长3倍，支持在人体中每月一次皮下给药。

-在头对头饮食诱导肥胖（DIO）大鼠研究中，ASC36的减重效果较petrelintide相对提升约91%。

-ASC36具有优越的理化稳定性，在中性pH值附近不形成纤维化（no fibrillation around neutral pH），可与包括GLP-1R/GIPR双靶点激动剂ASC35在内的其他多肽药物开发复方制剂。

-预计将于2026年第二季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC36新药临床试验申请（IND）。

-本公司将于中国标准时间2025年10月30日上午10:00举行电话交流会（普通话）。

香港2025年10月30日 /美通社/ -- 歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672，简称"歌礼"）宣布，已选定一款有望成为同类最佳每月一次皮下注射胰淀素（amylin）受体激动剂ASC36作为临床开发候选药物。歌礼预计将于2026年第二季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC36治疗肥胖症的新药临床试验申请（IND）。

ASC36是利用歌礼基于结构的AI辅助药物发现（Artificial Intelligence-Assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）和超长效药物开发平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技术自主研发的胰淀素受体激动剂多肽。经设计优化的ASC36实现了更长的表观半衰期（以血药浓度降至C_max的50%所需时间计）及更高的每毫克多肽生物利用度，从而支持每月一次皮下给药，且注射体积不超过1毫升。这些经设计优化的特性使其在规模化生产中成本更低（scalability advantages in manufacturing）。

在头对头非人灵长类动物研究中，ASC36缓释皮下储库型（depot）制剂的平均表观半衰期（observed half-life）约为15天，比petrelintide长3倍，支持ASC36有望在人体中实现每月一次给药治疗肥胖症。

在头对头饮食诱导肥胖（DIO）大鼠研究中（DIO模型已被证实对人体中的疗效具有高度预测性），给药相同摩尔浓度的ASC36和petrelintide，ASC36减重达10.01%，petrelintide达5.25%，ASC36的减重效果相对提升达91%（表1）。每毫克多肽的减重效果更优，也可能使ASC36在规模化生产中成本更低。

表1. 在经过7天治疗的DIO大鼠中，ASC36的减重效果显著优于petrelintide，且差异具有统计学显著性

组别	给药方案	相对基线的总体重变化	较petrelintide的减重效果相对提升
服用安慰剂的肥胖大鼠	安慰剂， SQ，Q2D	1.05 %	-
经ASC36治疗的肥胖大鼠	10 nmol/kg, SQ, Q2D	-10.01% (p <0.0001对比安慰剂)	91% (p <0.0001对比petrelintide)
经petrelintide治疗的肥胖大鼠	10 nmol/kg, SQ, Q2D	-5.25% (p <0.0001对比安慰剂)	-

注释：DIO大鼠/肥胖大鼠：饮食诱导肥胖大鼠；SQ：皮下注射；Q2D：每两日一次。

ASC36具有优越的理化稳定性，在中性pH值附近不形成纤维化（no fibrillation around neutral pH），可与包括GLP-1R/GIPR双靶点激动剂ASC35在内的其他多肽药物开发复方制剂。

ASC36具有更长的表观半衰期、更高的皮下生物利用度及更优越的减重效果，这些优势表明其有望成为同类最佳、每月一次的肥胖症疗法。

"我们始终致力于研发创新疗法，以丰富肥胖症及其他代谢性疾病的治疗选择，"歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，"ASC36的临床前特性表明，其有望实现同类最佳疗效及每月一次的给药频率，这些特点可能带来优越的减重效果和更简便、对患者更友好的剂量滴定（titration）方案。"

ASC36单药及联合疗法研究

ASC36单药正在开发中，作为治疗包括肥胖症在内的心脏代谢疾病的基石疗法（cornerstone therapy），同时，基于ASC36的联合疗法也正在开发中。歌礼计划将ASC36（胰淀素受体激动剂）和每月皮下给药一次的ASC35（GLP-1R/GIPR双靶点激动剂）联用，治疗肥胖症。

歌礼的AISBDD与ULAP技术可设计、优化并开发多款每月一次皮下注射超长效多肽，包括ASC35和ASC36。基于多肽的特性，本公司可利用其专有的ULAP技术，为皮下储库中的多肽设计多种缓释速率常数（k），从而在预设的给药间隔内精确释放注射的多肽，降低血药浓度峰谷比并改善临床疗效。

电话交流会

歌礼将于中国标准时间2025年10月30日上午10:00举行电话交流会（普通话）。可通过Zoom会议号：978 3932 9387，或如下的链接参与直播： https://zoom.us/j/97839329387。

关于歌礼制药有限公司

歌礼制药有限公司是一家全价值链整合型生物技术公司，聚焦有望成为治疗代谢疾病同类最佳（best-in-class）和同类首创（first-in-class）药物的开发和商业化。利用公司专有的基于结构的AI辅助药物发现（Artificial Intelligence-Assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）和超长效药物开发平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技术，歌礼已自主研发多款候选药物，包括其核心项目：ASC30，一款在研小分子GLP-1受体（GLP-1R）激动剂，既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射作为减重治疗疗法和减重维持疗法，用于长期体重管理。歌礼已在香港联交所上市（1672.HK）。

欲了解更多信息，敬请登录网站：www.ascletis.com。

详情垂询：

Peter Vozzo
ICR Healthcare
443-231-0505(美国)
Peter.vozzo@icrhealthcare.com

歌礼制药有限公司PR和IR团队
+86-181-0650-9129(中国)
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