双醋瑞因的作用机理,带你一分钟了解
关节炎中较为常见的是骨关节炎,是一种以关节软骨的变性、破坏及骨质增生为特征的慢性关节病。
随时间推移,关节软骨会从早期的轻微损伤逐渐发展为软骨完全丧失,关节面只剩下裸露的骨头。骨关节炎的症状包括疼痛、活动受限、关节肿胀、关节僵硬并出现杂音或弹响,严重时出现关节活动障碍。如果及早发现、及早采取药物治疗,完全可以将病情控制在初期,延缓疾病进展。
骨关节炎临床一线治疗药物有双醋瑞因,那双醋瑞因的作用机理是什么?
了解双醋瑞因的作用机理前,需要清楚骨关节炎的发病机制。
骨关节炎常见诱发因素包括年龄、代谢、肥胖、遗传等,致炎及破坏因子增加是骨关节炎发生的重要因素。致炎及破坏性因子包括MMPS、自由基、IL-1、TNF-α等,其中IL-1是介导骨关节炎中关节软骨破坏最重要的细胞因子,在各种细胞因子网络的失衡中起关键作用。
双醋瑞因的作用机理
双醋瑞因代谢产物大黄酸通过抑制细胞内级联反应,使细胞因子、NO、MMPs等因子表达减少;大黄酸可降低IL-1转换酶(ICE)的产生,进而减少IL-1的数量。
作用机制包括:
1.抑制滑膜组织中IL-1的合成。
2.抑制软骨细胞中IL-1受体的表达。
3.抑制IL-1的活性。
4.阻遏胶原酶及基质溶解素等金属蛋白酶和过氧化物的生成。
5.促进胶原及氨基多糖的合成。
6.抑制白细胞的趋化作用及稳定溶酶体。
双醋瑞因具有三重作用
一是抗炎止痛。双醋瑞因通过抑制IL-1的产生及活性,从源头抑制炎症联级反应,进而起到抗炎止痛的作用。
二是促进软骨合成。通过抑制IL-1进而刺激转化生长因子(TGF-β)的表达,可以促进胶原和蛋白聚糖的合成,因此具有促进软骨合成的作用。
三是延缓疾病进展。通过抑制IL-1,抑制软骨下骨增生,延缓疾病进展。
骨关节炎属于慢性进展性疾病,需要坚持服药才能更好地控制病情的发展。双醋瑞因无心血管毒性、消化道不良反应少,安全性较高,长期服用不用担心。临床实验中,患者曾连续服用本品2年而无任何安全问题。具体服用时间可遵医嘱,建议按疗程服用,至少服用三个月以上,疗效更好。
以上就是关于“双醋瑞因的作用机理”的相关内容了。早发现早治疗对于骨关节炎患者来说是非常重要的,及时的药物治疗可以改善病情,缓解病痛,提高生活质量。因此,骨关节炎患者应当及时就医,采取有效的治疗措施,以最大程度确保身体健康。
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