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歌礼在2025年肥胖周（ObesityWeek®）报告ASC30口服片Ib期研究的完整分析...

2025-11-05 08:30:16

-ASC30口服片Ib期研究的积极数据显示，安慰剂校准后的平均体重下降高达6.5%；在所有多剂量递增（MAD）队列中均表现出良好的安全性与耐受性，仅出现轻至中度胃肠道不良事件。

-ASC30皮下注射剂Ib期研究数据显示，治疗制剂（注射剂A）的表观半衰期达46天，维持制剂（注射剂B）的表观半衰期达75天。

-在饮食诱导肥胖（DIO）小鼠研究中，ASC47与ASC31（新型GLP-1R及GIPR双靶点激动剂多肽）的联合疗法在减重、减脂及不减肌方面均显著优于替尔泊肽单药和ASC31单药疗法。

-这些报告进一步彰显了歌礼多元化肥胖症管线良好的疗效和安全性特征，同时也印证了歌礼专有的基于结构的AI辅助药物发现（AISBDD）和超长效药物开发平台（ULAP）的技术。

香港2025年11月5日 /美通社/ -- 歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672，简称"歌礼"）宣布在美国佐治亚州亚特兰大举行的2025年肥胖周（ObesityWeek^®）以壁报形式进行多项报告，包括ASC30每日一次口服片Ib期研究的完整分析、ASC30每月一次注射剂Ib期研究以及ASC31与ASC47联合用药临床前研究。

摘要标题：口服GLP-1受体偏向小分子激动剂ASC30治疗肥胖症的28天多剂量递增研究完整分析

结果：

疗效：各队列相对基线体重变化分别为：多剂量递增（MAD）2（n=8，40毫克）下降6.3%，MAD 1（n=7，20毫克）下降4.3%，安慰剂组（n=6）增加0.2%。在第29天未观察到减重平台期。MAD 3（n=7，60毫克）相对基线体重下降4.8%，此队列体重下降幅度最高达9.3%。若剔除两例异常值，MAD 3相对基线平均体重下降为5.9%。

胃肠道耐受性：在MAD研究中，MAD 1（20毫克队列）未出现呕吐，而MAD 2（40毫克队列）出现呕吐。在MAD 1中从2毫克滴定（titrating）至5毫克时未引发呕吐，但在MAD 2中从2毫克滴定至10毫克时出现了呕吐。与MAD 2相比， MAD 3在胃肠道不良事件的严重程度或发生率均未呈现升高趋势，尽管有两例受试者因主要研究者决定而停药、以及一例受试者因自行退出而停药。

安全性：未观察到严重不良事件或3级及以上不良事件（包括胃肠道不良事件）。实验室检查、生命体征、心电图（QTc间期）及体格检查均正常。在所有MAD队列中均未检测到肝脏安全性信号。

结论：ASC30每日一次口服片显示，经28天治疗后，安慰剂校准后的相对基线的平均体重下降高达6.5%。最高剂量组（MAD 3，60毫克）体重下降幅度最高达9.3%，且胃肠道不良事件的严重程度及发生率未呈现升高趋势。在所有MAD队列中，ASC30仅出现轻至中度胃肠道不良事件，表现出良好的安全性与耐受性。ASC30片的安全性特征与GLP-1R激动剂类药物的一致或更优。

摘要标题：ASC30，在肥胖受试者中的每月一次皮下注射小分子GLP-1R激动剂：Ib期研究

结果：ASC30皮下治疗制剂（注射剂A）的表观半衰期（observed half-life，指ASC30血药浓度下降至峰值的50%所需的时间）达46天，而ASC30皮下维持制剂（注射剂B）的表观半衰期达75天。治疗制剂的峰浓度与第29天的浓度比值（C_max-to-C_day29）为1.5:1，支持每月一次给药；维持制剂的峰浓度与第85天的浓度比值（C_max-to-C_day85）为2.5:1，则支持每季度一次给药。

未观察到严重不良事件或3级及以上不良事件。胃肠道不良事件为轻至中度。实验室检查、生命体征、心电图（QTc间期）及体格检查均正常。所有队列均未检测到肝脏安全性信号。

ASC30超长效缓释皮下储库型（depot）制剂显示出46天的表观半衰期（治疗制剂）与75天的表观半衰期（维持制剂），支持每月一次的治疗方案与每季度一次的维持方案。

ASC30皮下制剂耐受性良好，仅出现轻至中度治疗期间发生的不良事件（treatment-emergent adverse event，TEAE），这与在其它GLP-1R激动剂中观察到的结果相比，相当或更优。基于歌礼超长效平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技术开发的ASC30治疗制剂与维持制剂，通过提升治疗便捷性、用药依从性和生活质量，有望为长期体重管理带来突破性进展。

摘要标题：GLP-1R/GIPR激动剂多肽ASC31+ASC47在饮食诱导肥胖小鼠中较替尔泊肽减重效果相对提升119.6%

结果：ASC47与ASC31联用使体重下降44.8%，而ASC31单药使体重下降19.1%，联合用药较单药减重效果相对提升134%。ASC47与替尔泊肽联用使体重下降38.1%，而替尔泊肽单药使体重下降20.4%，联合用药较替尔泊肽单药减重效果相对提升87%。ASC31与ASC47联用较ASC31单药的平均减重效果相对提升（134%）优于替尔泊肽与ASC47联用较替尔泊肽单药的平均减重效果相对提升（87%），两者的差异具有统计学显著性。

结论：ASC47与ASC31联合疗法在减重、减脂及不减肌方面均显著优于替尔泊肽单药和ASC31单药疗法。ASC47分别与ASC31或替尔泊肽联用后，均能将肥胖小鼠的身体成分恢复至健康非肥胖小鼠的水平。ASC31是一款GLP-1R及GIPR双靶点多肽激动剂。ASC47是一款小分子甲状腺激素受体β（THRβ）选择性激动剂，凭借其独特差异化特性，可实现脂肪组织靶向递送。

在2025年ObesityWeek^®上报告的详细数据见歌礼网站（链接）。

"这些报告彰显了歌礼小分子及多肽的多元化肥胖症管线令人振奋的疗效和安全性特征，同时也印证了歌礼专有的基于结构的AI辅助药物发现（AISBDD）和超长效药物开发平台（ULAP）的技术。"歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，"在推进ASC30、ASC31及ASC47临床开发的同时，我们持续聚焦与战略伙伴的紧密磋商，以确保歌礼能更好地满足全球肥胖症患者的治疗需求。"

关于ASC30

ASC30是一款正在临床研究中的小分子GLP-1R偏向激动剂，具有独特和差异化性质，使得同一小分子同时适用于口服片剂和皮下注射给药成为可能。ASC30是一种新化学实体（NCE），拥有美国和全球化合物专利保护，专利保护期至2044年（不含专利延期）。

关于ASC31

ASC31是一款由歌礼自主研发的新型GLP-1R和GIPR双靶点激动剂多肽，在非人灵长类动物中显示出良好的药代动力学特征，同时显示出积极的体外活性并在饮食诱导肥胖小鼠中显示出积极的体内疗效。ASC31体现了歌礼应用超长效药物开发平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）自主研发新型皮下注射多肽和口服多肽的部分成果。

关于ASC47

ASC47是一款由歌礼自主研发的、脂肪靶向、每月一次皮下注射的THRβ选择性小分子激动剂。ASC47具有独特的差异化特性，能够靶向脂肪，从而在脂肪组织中产生剂量依赖性的高药物浓度。

关于歌礼制药有限公司

歌礼制药有限公司是一家全价值链整合型生物技术公司，聚焦有望成为治疗代谢疾病同类最佳（best-in-class）和同类首创（first-in-class）药物的开发和商业化。利用公司专有的基于结构的AI辅助药物发现（Artificial Intelligence-Assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）和超长效药物开发平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技术，歌礼已自主研发多款候选药物，包括其核心项目：ASC30，一款在研小分子GLP-1受体（GLP-1R）激动剂，既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射作为减重治疗疗法和减重维持疗法，用于长期体重管理。歌礼已在香港联交所上市（1672.HK）。

欲了解更多信息，敬请登录网站：www.ascletis.com。

详情垂询：

Peter Vozzo
ICR Healthcare
443-231-0505 (美国)
Peter.vozzo@icrhealthcare.com

歌礼制药有限公司PR和IR团队
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