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歌礼宣布ASC47单药疗法澳大利亚Ib期研究取得积极顶线结果及ASC47联合司美格鲁肽的新...

2025-03-15 13:03:53

- ASC47是一款脂肪靶向、治疗肥胖症的减重不减肌的候选药物，其在低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）偏高的健康受试者和肥胖症患者中的Ib期单次皮下注射研究分别显示出了长达26天和40天的半衰期，支持每月一次至每两月一次给药。

- ASC47在LDL-C偏高的健康受试者和肥胖症患者中均安全且耐受性良好。

- 此前的临床前数据显示，在头对头饮食诱导肥胖（DIO）小鼠模型中，低剂量ASC47与司美格鲁肽（semaglutide）联合用药比司美格鲁肽单药疗法多减重56.7%。

- 美国食品药品监督管理局批准脂肪靶向甲状腺激素受体β （THRβ）选择性激动剂ASC47与肠促胰素类药物联用临床试验，表明了对这一概念性验证临床试验的认可和支持。

香港2025年3月12日 /美通社/ -- 歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672，"歌礼"）宣布ASC47澳大利亚Ib期低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）偏高的健康受试者（第一部分）和肥胖症患者（第二部分）中的单次皮下注射研究（NCT06427590）取得令人振奋的药代动力学和减重数据。

ASC47是一款脂肪靶向、治疗肥胖症的减重不减肌的候选药物，其在LDL-C偏高的健康受试者和肥胖症患者中的Ib期单次皮下注射研究分别显示出了长达26天和40天的半衰期，支持每月一次至每两月一次给药。此外，ASC47皮下注射显示出了与剂量成比例的药物暴露量（曲线下面积，或"AUC"）和C_max值，且在健康受试者和肥胖症患者中观察到的药物暴露量相似。

ASC47在肥胖症患者中单次皮下注射（90毫克）后表现出减重迹象。经安慰剂校准后的平均减重为0.2%（第29天）、1.0%（第43天）以及1.7%（第50天，峰值），该结果与根据ASC47作用机制预测的减重速度一致。ASC47关键作用机制之一是通过解偶联蛋白-1（uncoupling protein 1或UCP-1）介导脂肪组织产热。因此，与肠促胰素类药物相比，ASC47减重速度更缓慢，有不减肌的额外优势。在饮食诱导肥胖（DIO）小鼠模型中，ASC47对比肠促胰素类药物表现出更缓慢的减重速度。DIO小鼠模型中也观察到了ASC47不减肌这一特点。

ASC47在LDL-C偏高的健康受试者（10毫克、30毫克、90毫克）和肥胖症患者（90毫克）中单次皮下注射后，经安慰剂校准的LDL-C和总胆固醇（TC）平均降幅具有临床意义显著性（LDL-C降幅高达22%，TC降幅高达16%），意味着ASC47在人体内靶向结合良好。

ASC47单次皮下注射目前最大剂量至90毫克，显示出良好的耐受性，未出现严重不良事件（SAEs），未出现由于不良事件（AEs）导致的退出。大部分AE为轻度（1级）。未出现心跳加快或肝酶变化异常。

ASC47单药疗法治疗肥胖症的多剂量递增（MAD）研究预计将在2025年下半年开展。

此前的临床前数据显示，在头对头比较的DIO小鼠模型中，脂肪靶向的低剂量ASC47（等同于人体剂量20毫克）与司美格鲁肽（semaglutide）联合用药比司美格鲁肽单药疗法不仅多减重56.7%，而且不减肌（链接）。

基于上述低剂量ASC47与司美格鲁肽联合用药的临床前数据、澳大利亚Ib期ASC47单药研究的安全性、耐受性以及初步疗效，ASC47与司美格鲁肽联合治疗肥胖症的美国新药临床试验（IND）申请近期获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。该联合用药研究将由三个队列组成，均为肥胖症患者（体重指数（BMI）≥ 30 kg/m²）。每个队列中，患者接受单次低剂量ASC47和4次司美格鲁肽（0.5 毫克，每周一次）治疗。队列1-3接受的低剂量ASC47分别为10毫克、30毫克和60毫克。每个队列中，6名患者接受ASC47与司美格鲁肽联合治疗，2名患者接受司美格鲁肽与安慰剂联合治疗。预计将于2025年第二季度末完成首例患者给药。

ASC47单次给药联合司美格鲁肽的数据将用于支持低剂量ASC47和一种肠促胰素类药物联合治疗肥胖症的MAD研究，该研究预计将于2025年年底开展。

ASC47是一款由歌礼自主研发的、脂肪靶向、超长效皮下注射（SQ）的THRβ选择性小分子激动剂。ASC47具有独特的差异化特性，能够靶向脂肪，从而在脂肪组织中产生剂量依赖性的高药物浓度。

"ASC47单药澳大利亚健康受试者和肥胖症患者Ib期试验取得的数据以及FDA批准ASC47与司美格鲁肽联合用药IND申请令我们感到振奋和鼓舞。"歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，"这些数据和IND获批增强了我们的信心，与单独使用肠促胰素类药物，ASC47单药和联合疗法在减重不减肌方面具有临床潜力。我们正在推进ASC47单药和联合疗法开发，用于治疗肥胖症和其他代谢性疾病。"

ASC47澳大利亚治疗肥胖症I期研究

第一部分：在LDL-C偏高的受试者中进行的ASC47单药疗法单剂量递增（SAD）研究：研究目标包括研究在LDL-C偏高的受试者中通过皮下注射SAD的超长效ASC47单药的安全性、耐受性、靶向结合和药代动力学。第一部分研究由三个队列（10毫克、30毫克和90毫克）组成。10毫克和30毫克队列各有6名受试者（4名受试者接受ASC47治疗，2名受试者接受安慰剂治疗）。90毫克队列有8名受试者（6名受试者接受ASC47治疗，2名受试者接受安慰剂治疗）。

第二部分：在肥胖症患者中进行的ASC47单药研究：研究目标包括研究肥胖症患者（BMI：30-40 kg/m²）接受单次皮下注射90毫克ASC47单药疗法的安全性、耐受性、药代动力学和初步疗效。90毫克队列有8名肥胖症患者（6名患者接受ASC47治疗，2名患者接受安慰剂治疗）。

关于歌礼制药有限公司

歌礼是一家在香港证券交易所上市（1672.HK）的创新研发驱动型生物科技公司，涵盖了从新药研发至GMP生产的完整价值链。歌礼的管理团队具备深厚的专业知识及优秀的过往成就，在团队的带领下，歌礼聚焦两大临床需求尚未满足的医疗领域：代谢性疾病和病毒性疾病，并以全球化的视野进行布局。歌礼的研发管线拥有多款在研药物。

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